Efedryna

0

Na polskim rynku nie uświadczycie już niestety suplementów zawierających efedrynę. Ich historia została owiana mgłą tajemnicy, zaś wśród niedoszłych, młodszych użytkowników krążą legendy na temat jej działania. Aktualnie efedryna dostępna jest głównie na receptę, występuje także w niewielkich ilościach w lekach dostępnych bez recepty (OTC) oraz w suplementach produkowanych w USA lub innych krajach spoza Unii Europejskiej.

Efedryna, czyli 2-(metyloamino)-1-fenylopropan-1-ol jest alkaloidem o budowie chemicznej zbliżonej do amfetaminy, naturalnie występującym w roślinach z rodzaju przęśl, głównie w przęśli chińskiej (Ephedra sinica) znanej także jako Ma Huang. Ekstrakt z ziela przęśli od 5 tysięcy lat stosowany był w tradycyjnej chińskiej medycynie jako remedium na astmę oskrzelową. Medycyna bliskowschodnia wykorzystywała go także do zwalczania gorączki czy przeziębienia. W dzisiejszych czasach efedryna jest otrzymywaną syntetycznie substancją leczniczą stosowaną w stanach skurczowych dróg oddechowych, a także miejscowo, w celu obkurczenia naczyń w stanach zapalnych błony śluzowej. Jednocześnie substancja ta jest bardzo efektywnym środkiem stosowanym przez sportowców różnych dyscyplin jako środek wspomagający odchudzanie, jak również stymulant układu nerwowego.

DZIAŁANIE EFEDRYNY.

Efedryna należy do grupy substancji o działaniu sympatykomimetycznym, czyli pobudzającym adrenergiczny układ nerwowy. Jej działanie jest pośrednie – stymuluje wydzielanie neuroprzekaźników, takich jak adrenalina czy noradrenalina z neuronów oraz hamuje ich wchłanianie zwrotne. Może także bezpośrednio pobudzać receptory p-adrenergiczne wszystkich podtypów, czyli tych znajdujących się w mięśniach gładkich oskrzeli, w sercu oraz w tkance tłuszczowej. Efedryna, w przeciwieństwie do adrenaliny czy noradrenaliny, może być przyjmowana doustnie, jest wchłaniana z przewodu pokarmowego w ok. 80%, maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 2 godzinach od przyjęcia, ale jej działanie objawia się już nawet po 15 minutach. Okres półtrwania (czyli czas, po którym stężenie we krwi spadnie o połowę) efedryny wynosi 3-6 godzin, częściowo jest metabolizowana w wątrobie, ale w większości wydalana jest w formie niezmienionej przez nerki. Kwaśny mocz sprzyja wydalaniu tego związku, dlatego im bardziej zakwaszony mamy mocz, tym szybciej efedryna będzie z organizmu usuwana. Dzięki swojemu pośredniemu oraz bezpośredniemu wpływowi na układ adrenergiczny, substancja ta wykazuje szerokie spektrum działania – powoduje rozszerzenie oskrzeli, hamuje wydzielanie śluzu w nich, stymuluje oddychanie, silnie pobudza ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ łatwo przenika przez barierę krew-mózg, wywołuje skurcz naczyń oraz

przyspiesza pracę serca, a co za tym idzie – wzrost ciśnienia tętinczego, rozluźnia mięśnie gładkie pęcherza i przewodu pokarmowego a także zwiększa kurczliwość mięśni szkieletowych. Pobudzając ręce tory p3-adrenergiczne, które znajdują się w brązowej tkance tłuszczowej, efedryna wpływa stymulujące na procesy termogenezy, a tak; pobudzanie lipolizy. Zarówno zwiększenie termogenezy, jak i lipolizy: ma pozytywne przełożenie na spalanie tkanki tłuszczowej.

ZASTOSOWANIE EFEDRYNY.

Pomijając zastosowanie efedryny w medycynie, może być ona stosowana jako bardzo skuteczny spalacz tłuszczu i stymulant metabolizmu. Badania wykazały, że dawka 20 mg efedryny już po około 3( -60 minutach od spożycia powoduje zauważalne zwiększenie zużyć tlenu przez organizm. Wykazano także jej wpływ na spoczynkowe zużycie energii (resting energy exoenditure – REE), czyli energii, którą organizm spala samoczynnie w celu utrzymania wszystkich jego funkcji wzrosła ona z 3,6% do 7,1%. W jednym z badań, w którym do dokładnego pomiaru zużywanej energii użyto kalorymetru, wykazano, że suplementacja 10 mg efedryny zwiększyła zużycie energii przez organizm o prawie 23 kcal w ciągu 3 godzin. Naukowcy z Uniwersytetu w Kopenhadze zbadali jak efedryna wpływa na utratę masy ciała podczas długoterminowego stosowania. Badanie przeprowadzono na kobietach z nać wagą, podawano im 20 mg efedryny 3 razy na dobę. Wyniki wykazały, że w ciągu 4 tygodni kobiety straciły średnio 2,5 kg, a w ciągu 1 tygodni – 5,5 kg. Dodatkowo, jedno 5-miesięczne badanie, w których podawano efedrynę wykazało, że członkowie grupy badanej straci średnio 5,2 kg, a członkowie grupy kontrolnej, którym podawano placebo, przytyli o średnio 0,03 kg.

Omawiając możliwe zastosowanie efedryny należy wspomnieć także ojej wpływie na mięśnie szkieletowe oraz właściwościach prowadzących do zwiększenia wydolności treningowej. Jako agonista recepto rów p-adrenergicznych, efedryna wykazuje działanie antykataboliczne W czasie redukcji nie tylko wspomaga utratę tkanki tłuszczowej, alf także chroni mięśnie przed ich rozpadem. Działanie to objawia się m.in hamowaniem wydalania azotu z organizmu. Mamy tu zatem do czynieni; z podwójnie korzystnym działaniem, bo jak wiadomo, spalanie tłuszczu wraz z zachowaniem masy mięśniowej jest niezwykle trudne. Efedryna ma także korzystny wpływ na wydolność treningową. W teście na cykloergometrze, polegającym na jeździe o wysokim stopniu intensywność do momentu wyczerpania, osoby, które dostawały placebo były w stanie wykonywać ćwiczenie przez średnio 12,6 minuty, natomiast w przypadki osób, którym podawano efedrynę w dawce 1mg/kg m.c. w połączeniu z kofeiną w dawce 5 mg/kg m.c., czas ten był lepszy o średnio 39% W innym badaniu mierzono czas biegu żołnierzy na dystansie 10 km z hełmem i ekwipunkiem ważącym 11 kg. Osoby, którym podawano 0,8mg efedryny na kg m.c. zanotowały czas lepszy o średnio 2,8%, przy czym lepsze tempo biegu zanotowano podczas ostatnich 5 km trasy. Autorzy badania stwierdzili, że wynik ten miał związek z wywoływanym przez efedrynę zwiększonym stężeniem wolnych kwasów tłuszczowych w krwi, a także z modulacją wydzielania katecholamin.

Efedryna ma jednak wpływ nie tylko na wydolność w trakcie treningu aerobowego, ale także siłowego. W badaniu przeprowadzonym na dwudziestu zdrowych mężczyznach w wieku 19-30 lat obserwowano, jak efedryna w dawce 0,8 mg/kg m.c podawana 90 minut przed treningiem wpłynie na liczbę wykonywanych powtórzeń w wyciskaniu nóg na maszynie oraz wyciskaniu sztangi na ławce poziomej, wykonywanych w superseriach. Wyniki wykazały, że osoby, którym podawano efedrynę wykonywały 3 powtórzenia więcej podczas wyciskania nóg na maszynie niż osoby z placebo (16 powtórzeń do 13). Po włączeniu do suplementacji kofeiny, różnica w powtórzeniach urosła do 6 (19 powtórzeń do 13). Różnice w wyciskaniu sztangi na ławce poziomej były mniejsze i wynosiły 1-2 dodatkowe powtórzenia.

INTERAKCJE Z KOFEINĄ l ASPIRYNĄ – ECA.

Kofeina posiada zdolność do podnoszenia tempa metabolizmu sama w sobie, ale połączenie jej z efedryną wykazuje synergizm działania, co oznacza, że działanie kofeiny i efedryny podanych razem jest większe, niż można by oczekiwać po matematycznym zsumowaniu działania tych związków osobno. Mechanizm tego synergistycznego działania prawdopodobnie opiera się na hamowaniu działania adenozyny przez kofeinę. Działanie synergistyczne kofeiny i efedryny zaobserwowano in vivo (w żywych organizmach) i z powodzeniem wykorzystano w programach badawczych mających na celu stymulację utraty tkanki tłuszczowej w połączeniu z samą dietą lub z dietą i ćwiczeniami fizycznymi. W toku badań wykazano, że połączenie E+K jest o 64% bardziej efektywne niż suma działań obu składników osobno. Wykazano także, że połączenie efedryny z kofeiną oraz inną metyloksantyną – teofiliną w dawkach odpowiednio 22mg/30mg/50mg wykazuje 2-krotnie silniejsze działanie niż samej efedryny.

Zaobserwowano również interakcję pomiędzy efedryną i kwasem acetylosalicylowym czyli aspiryną – bardzo popularnym lekiem zwalczającym objawy grypy i przeziębienia. Aspiryna, mimo że zwiększa efektywność efedryny w spalaniu tkanki tłuszczowej, to sama nie wykazuje takiego działania. W jednym z badań, przeprowadzonym na zwierzętach, zanotowano spadek masy ciała o 18% podczas suplementacji samą efedryną, oraz o 27% podczas połączonej suplementacji efedryny i aspiryny. Mechanizm tej interakcji prawdopodobnie polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn (substancji prozapalnych w organizmie) przez aspirynę, co umożliwia lepszą stymulację wydzielania adrenaliny zależną od efedryny. Odkrycie powyższych zależności doprowadziło w 1989 r. do zaprojektowania preparatu zawierającego 20 mg efedryny, 200 mg kofeiny oraz 91 mg aspiryny, który nazwano EKA (ang. ECA – Ephedrine Caffeine Aspirine). Preparat po raz pierwszy został przetestowany rok później.

BEZPIECZEŃSTWO STOSOWANIA EFEDRYNY,

Efedryna ze względu na swój profil działania może powodować szereg działań ubocznych, głównie ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz układu nerwowego. Do działań tych zalicza się: wzrost ciśnienia tętniczego, kołatanie i inne zaburzenia rytmu serca, zwiększenie pobudliwości, uczucie niepokoju, drżenie rąk, zaburzenia psychotyczne, problemy z zaśnięciem. Przedawkowanie skutkuje głównie epizodami psychotycznymi i drgawkami. Działania te są jednak stosunkowo rzadkie, a ryzyko ich wystąpienia maleje z czasem przyjmowania efedryny. Ma to związek ze zjawiskiem tachyfilaksji uniewrażliwiania się organizmu na dany lek. Działanie pośrednie, wpływające na wydzielanie katecholamin w zakończeniach nerwowych maleje, ale działanie bezpośrednie, m.in. na receptory (33 w tkance tłuszczowej utrzymuje się, co potęguje stymulację lipolizy. Mimo relatywnego bezpieczeństwa stosowania efedryny, ze względu na oddziaływanie na serce, nie powinna być stosowana przez osoby z nadciśnieniem tętniczym i jakimikolwiek zaburzeniami pracy serca. Nad stosowaniem efedryny powinny także zastanowić się osoby z cukrzycą, ponieważ może ona wpływać na poziom insuliny we krwi i metabolizm glukozy.

DAWKOWANIE EFEDRYNY.

Efedryna może pochodzić z dwóch głównych źródeł – ekstraktów z przęśli oraz syntezy chemicznej. Ekstrakty cechują się większą popularnością, ponieważ przepisy prawne ich dotyczące są mniej restrykcyjne niż w przypadku czystej efedryny. Jednakże, standaryzacja tych ekstraktów i zawartość w nich efedryny podlega wątpliwości, ponieważ wiele z nich zawiera w większości mniej aktywne izomery takie jak pseudo-efedryna. Syntetyczna efedryna, mimo że charakteryzuje się wysokim stopniem czystości, ma skomplikowany status prawny. Zgodnie z rozporządzeniem 273/2004 Parlamentu Europejskiego ma status prekursora narkotykowego kategorii l, w związku z czym istnieje szereg restrykcyjnych regulacji dotyczących obrotu, posiadania i utylizacji efedryny.

W badaniach naukowych najczęstszym schematem dawkowania było przyjmowanie 20 mg efedryny w połączeniu z 200 mg kofeiny dwa razy dziennie. Według danych zawartych w literaturze farmaceutycznej, dawkami efedryny zwykle stosowanymi doustnie są 25 mg jednorazowo oraz 50-100 mg na dobę oraz 50 mg jednorazowo i 150 mg dobowo w dawkach maksymalnych.

Stosując efedrynę należy pamiętać, że przyniesie ona w pełni oczekiwany skutek jedynie w połączeniu z odpowiednią dietą oraz ćwiczeniami fizycznymi.

Udostępnij.

O autorze

Nasz zespół to grupa osób, które nie tylko są specjalistami z zakresu suplementacji, biochemii, metodologii żywienia oraz metod treningowych, ale także pasjonatów codziennie poszerzających swoją widzę i doświadczenie.

Napisz odpowiedź